Die meisten Patienten entscheiden sich für die verschiedenen antihormonellen Medikamente. Sie blockieren oder unterdrücken die Wirkung von Testosteron. Ein Teil der Arzneimittel blockiert auch die Testosteronbildung, die in sehr geringen Mengen außerhalb der Hoden auch noch nach einer Kastration stattfindet.
Die Mittel stehen als Tabletten zum Einnehmen zur Verfügung, außerdem als Depotspritze, die nur in größeren Abständen nötig ist, oder als winziges Implantat unter die Haut, das kontinuierlich Arzneistoffe abgibt.
Patienten können zur Behandlung nur ein Arzneimittel nutzen. Es hat sich jedoch gezeigt, dass es vielen Männern bessergeht, wenn man mehrere Arzneimittel mit unterschiedlichen Wirkmechanismen miteinander kombiniert. . Alle können den Testosteronspiegel ebenfalls auf „Kastrationsniveau“ absenken und stoppen den Krebs ebenso zuverlässig wie die Hodenentfernung. Wichtiges Anzeichen dafür: Der PSA-Wert sinkt, möglichst auf normale Werte, und Beschwerden bessern sich. Um zu prüfen, ob die Behandlung längerfristig gut wirkt, werden Testosteron- und PSA-Wert regelmäßig kontrolliert.