Es kommen unterschiedliche Substanzen mit verschiedenen Wirkmechanismen zum Einsatz. Die Chemotherapie setzt auf Wirkstoffe, die Tumorzellen an der Teilung hindern und ihr Wachstum bremsen.
Der Fachbegriff für die Chemotherapie-Medikamente lautet Zytostatikum, das bedeutet übersetzt in etwa „Zellstopper“. Die Zytostatika kategorisiert man nach ihrer Wirkung auf die Krebszellen:
Manche Zytostatika wurden ursprünglich aus Pflanzen entwickelt, etwa die Vinca-Alkaloide aus Immergrün (Vincristin und ähnliche Stoffe), oder die Taxane aus der Eibe. Sie stören Vorgänge bei der Zellteilung.
Auch die Anthrazykline, etwa das Doxorubicin, sind natürlichen Ursprungs. Sie wurden zuerst aus Schimmelpilzgiften entwickelt. Sie blockieren für die Zellteilung wichtige Enzyme.
Methotrexat, 5-Fluoruacil, Capecitabin, Gemcitabin und weitere sogenannte Antimetabolite ähneln natürlichen Stoffwechselbausteinen, „funktionieren“ aber nicht. Sie werden als falsche Bausteine zum Beispiel in die Erbsubstanz eingebaut. So stören sie nicht nur die eigentliche Zellteilung, sondern auch die Ablesung der für den Stoffwechsel der Krebszellen wichtigen genetischen Baupläne während ihrer Wachstumsphase.
Alkylanzien wie etwa Platin-Verbindungen, Cyclophosphamid und einige weitere Zytostatika verändern die Moleküle der Erbsubstanz in den Krebszellen. Damit werden ebenfalls alle Prozesse in der Zelle gestört, bei denen die Erbinformation verdoppelt oder abgelesen wird.
Topotecan oder Etoposid verhindern, dass die langen Moleküle der Erbsubstanz in den Zellen richtig aufgewickelt werden.
Es gibt noch weitere, seltener eingesetzte Zytostatika mit anderen Wirkmechanismen.
Viele Patientinnen und Patienten erhalten nicht nur einen Wirkstoff, sondern mehrere – entweder gleichzeitig oder hintereinander. So sollen die Krebszellen an unterschiedlichen Schwachstellen getroffen werden. Für diese Kombinationen verwenden Ärztinnen und Ärzte und Pflegekräfte meist Kürzel. Hier ein Beispiel: FOLFOX wirkt unter anderem gegen Darmkrebs und ist eine Kombination der Stoffe Folinsäure, 5-Fluoruracil, Oxaliplatin und Irinotecan.